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患者喜欢春天的花,夏天的树,秋天的风,冬天的阳光,和奥拉帕尼!

奥拉帕尼是一款PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂,能够阻断DNA酶,使癌细胞内的DNA难以修复,从而导致细胞死亡,延缓或阻断肿瘤发展。PARP全称为多聚ADP核糖多聚酶,PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡,从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。


奥拉帕尼是第一个可对抗遗传性突变癌症的靶向治疗药物,美国药监局临床研究显示:奥拉帕尼无论是作为单药治疗或联合铂类为基础的化疗,均能够抑制试管中肿瘤细胞的生长,进而减少人类肿瘤的生长。


肺癌是起源于肺部支气管黏膜或腺体的恶性肿瘤,伴有咳嗽、痰中带血或咯血、喘鸣、胸痛等症状。全球范围内,肺癌的发病率、死亡率都极高且呈上升趋势。其中,小细胞肺癌约占肺癌的15%-20%。


小细胞肺癌确诊时,肿瘤处于局限期的患者约占30%,其余处于广泛期,当肿瘤扩散到锁骨上区以外时即为广泛期。 相较于其他类型的肺癌,小细胞肺癌有更好的化疗及放疗疗效。但因为小细胞肺癌确诊时肿瘤很可能已经广泛扩散,小细胞肺癌往往很难治愈。

一线化疗以铂类联合依托泊苷为标准方案,该方案的有效率为50%~70%,中位生存期为9~11个月,中位5年生存率低于5%,二线化疗的有效率只有5-30%。


现在也有很多新的疗法用于小细胞肺癌。那么,靶向药物奥拉帕尼用于小细胞肺癌的临床进展有哪些呢?一起来看看吧!


《Cancer Discovery》杂志上发布了小细胞肺癌令人惊喜的治疗突破:奥拉帕尼联合广谱抗癌药替莫唑胺三线治疗有效率超过40%。


奥拉帕尼主要针对的靶点是PARP1/2,可以抑制DNA的修复,特别是对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应。


根据I/II期临床研究,在经治SCLC中,奥拉帕尼与替莫唑胺(OT疗法)两者联合治疗的总体缓解率(ORR)为41.7%,中位无进展生存期(mPFS)为4.2个月,中位总生存期(mOS)为8.5个月。


由此可见,双药联合,相比PARP抑制剂单药,能更有效地诱导DNA损伤,抑制肿瘤增殖,达到杀伤肿瘤的目的。



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小细胞肺癌确诊时,肿瘤处于局限期的患者约占30%,其余处于广泛期,当肿瘤扩散到锁骨上区以外时即为广泛期。 相较于其他类型的肺癌,小细胞肺癌有更好的化疗及放疗疗效。但因为小细胞肺癌确诊时肿瘤很可能已经广泛扩散,小细胞肺癌往往很难治愈。

一线化疗以铂类联合依托泊苷为标准方案,该方案的有效率为50%~70%,中位生存期为9~11个月,中位5年生存率低于5%,二线化疗的有效率只有5-30%。


现在也有很多新的疗法用于小细胞肺癌。那么,靶向药物奥拉帕尼用于小细胞肺癌的临床进展有哪些呢?一起来看看吧!


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奥拉帕尼主要针对的靶点是PARP1/2,可以抑制DNA的修复,特别是对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应。


根据I/II期临床研究,在经治SCLC中,奥拉帕尼与替莫唑胺(OT疗法)两者联合治疗的总体缓解率(ORR)为41.7%,中位无进展生存期(mPFS)为4.2个月,中位总生存期(mOS)为8.5个月。


由此可见,双药联合,相比PARP抑制剂单药,能更有效地诱导DNA损伤,抑制肿瘤增殖,达到杀伤肿瘤的目的。



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