
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,舒尼替尼获批用于治疗许多其他类型实体瘤,包括胰腺神经内分泌癌、肺癌、胰腺癌、肾细胞癌和结肠直肠癌等。舒尼替尼既然是多靶点抑制剂,那么就有患者好奇舒尼替尼的作用靶点都有哪些。
舒尼替尼通过抑制PDGFRα和PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)等多个靶点而产生抗肿瘤作用和抗血管生成作用。
舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似,进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。
舒尼替尼作为全球应用最为广泛的晚期肾癌靶向药物,与干扰素相比,无疾病进展时间从5.1个月提升至11月,提升115%,肿瘤缓解明显,从12%提升至47%,使晚期肾细胞癌患者生存期从14个月延长至28个月以上,并显著改善患者生活质量。
舒尼替尼具有独特的靶点PDGFR-α、CSF-1R,在治疗肾癌的转移灶方面更具优势,而且转移性肾细胞癌患者平均生存时间因为舒尼替尼而延长到了2年左右。
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