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为卵巢癌维持治疗带来新活力,尼拉帕利怎么吃?

时间:2021-08-04

标签:  尼拉帕利

尼拉帕利对于卵巢癌患者来说一点也不陌生,尼拉帕利用于晚期卵巢癌一线维持治疗的新适应症,成为获批用于卵巢癌全人群一线维持治疗的PARP抑制剂。尼拉帕利为患者带来了新的治疗希望,那么尼拉帕利怎么吃一定要了解清楚!


尼拉帕尼是PARP-1和PARP-2抑制药,有修复DNA的作用。尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP 酶的活性,增加生成PARP-DNA复合物,使DNA损伤、凋亡和细胞死亡。在体外,尼拉帕利(尼拉帕尼)与多巴胺转运蛋白(DAT),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)结合,并抑制细胞摄取去甲肾上腺素和多巴胺,其半数抑制浓度(IC50)低于患者接受临床推荐剂量在稳态时药物浓度谷值(Cmin),尼拉帕尼对这些转运蛋白或转运体的抑制作用,可能对患者的心血管或中枢神经系统有潜在的影响。


尼拉帕利推荐的使用剂量是每天服用300mg,每天只需要口服1次(3粒100mg胶囊),可以与或不与食物一起服用。注意口服时,用水送服,胶囊不能打开、破碎或是咀嚼后服用。尼拉帕利有可能导致恶心症状,建议在睡前服用,可最大程度避免。如因呕吐或是遗忘漏服,不用额外服用,到下一次的服用时间按正常服用即可。


对于药物引起的不良反应,可考虑减小给药剂量至每天200mg(2粒)。如有必要,可再次降低剂量至每天100mg(1粒)。两次降低给药剂量后,不良反应仍未得到缓解,需考虑停药。


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尼拉帕尼是PARP-1和PARP-2抑制药,有修复DNA的作用。尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP 酶的活性,增加生成PARP-DNA复合物,使DNA损伤、凋亡和细胞死亡。在体外,尼拉帕利(尼拉帕尼)与多巴胺转运蛋白(DAT),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)结合,并抑制细胞摄取去甲肾上腺素和多巴胺,其半数抑制浓度(IC50)低于患者接受临床推荐剂量在稳态时药物浓度谷值(Cmin),尼拉帕尼对这些转运蛋白或转运体的抑制作用,可能对患者的心血管或中枢神经系统有潜在的影响。


尼拉帕利推荐的使用剂量是每天服用300mg,每天只需要口服1次(3粒100mg胶囊),可以与或不与食物一起服用。注意口服时,用水送服,胶囊不能打开、破碎或是咀嚼后服用。尼拉帕利有可能导致恶心症状,建议在睡前服用,可最大程度避免。如因呕吐或是遗忘漏服,不用额外服用,到下一次的服用时间按正常服用即可。


对于药物引起的不良反应,可考虑减小给药剂量至每天200mg(2粒)。如有必要,可再次降低剂量至每天100mg(1粒)。两次降低给药剂量后,不良反应仍未得到缓解,需考虑停药。


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