在中国黑色素瘤患者中,大约26%的患者存在BRAF基因突变,最普遍的BRAF基因突变是BRAFV600E(占所有突变的约80%)和BRAFV600K(所有突变的5-30%)。维莫非尼是治疗黑色素瘤的靶向药,那么维莫非尼吃多久才起效果呢?
维莫非尼是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维莫非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在全球首个关于BRAF抑制剂应用于BRAF突变型转移性黑色素瘤的3期临床试验(BRIM-3试验)显示,维莫非尼用于具有BRAFV600突变的转移黑色素瘤患者,起效迅速,有效率高达57%,中位总生存时间(OS)为13.6个月,中位无进展生存时间(PFS)达到6.9个月。
研究YO28390是一项针对维莫非尼治疗中国患者中开展的I期、单组临床研究,包含一个PK队列(N=20)和一个扩展队列(N=26)。由研究者评估,经确认的最佳总体缓解率为52%。中位缓解持续时间为9.1个月(95%置信区间:7.4,未达到)。在46%的患者中,观察到基于RECIST 1.1判定的疾病稳定。中位PFS为8.3个月(95%置信区间:5.7,10.9),中位总生存期为13.5个月(95%置信区间:12.2个月,未达到)。中国患者的药代动力学特征基本与在高加索人人群中观察到的特征一致,中国患者接受治疗后观察到的疗效与在高加索人人群中观察到的疗效基本一致。中国患者接受维莫非尼治疗的客观缓解率与达卡巴嗪中国历史数据相比有显著提高(52%vs3.7%)。
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