布格替尼，又叫做布加替尼，是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年时，布格替尼获得美国食品药品监督管理局FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布格替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。
在体外与体內试验中,布格替尼均彰显了良好的抑制效果。不仅对790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,布格替尼对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代 EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。
一项试验结果表明，其中104名患者的ORR为44.2%,25%的患者疾病稳定,疾病缓解率为69.2%,脑部疾病缓解率为64.4%。可评估的91例患者的ORR为50%,28.2%的患者疾病稳定,疾病缓解率为78.2%,中位治疗持续时间为6.7个月,脑部疾病缓解率为73.6%。这项研究证实了布加替尼对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。
当然，服用布格替尼的副作用也有所凸显，常见副作用包括恶心,腹泻,疲劳,咳嗽,头痛,呕吐,便秘等。
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