劳拉替尼对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
劳拉替尼之所以称为王牌，是因为其在ALK和ROS1领域，都是可以作为耐药耐药再耐药之后最终保底的药物，是ALK和ROS1基因突变患者最终赖以生存的最大底牌，而且加之劳拉替尼的强大入脑属性，也是王牌升级的标配。
劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，专门为ALK抑制剂常见耐药位点和增加血脑屏障通过性而设计，是克唑替尼的迭代产品，克服了克唑替尼透过血脑屏障弱问题和ALK阳性患者对前序治疗产生的部分耐药问题。它能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。
欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布的临床III期CROWN研究数据显示，劳拉替尼也取得了ALK融合肺癌一线治疗的成功，2021年3月3日美国食品和药物管理局（FDA）批准了劳拉替尼的补充新药申请（sNDA），将适应症扩展到间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗。
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