ALK融合基因发生于3%~7%的非小细胞肺癌患者，临床上常见于不吸烟的年轻腺癌患者，通常与EGFR或KRAS突变的发生互相排斥。由于针对ALK基因的靶向药疗效相对比较好，ALK基因突变又被称为“钻石突变”。针对这类有“钻石突变”之称的非小细胞肺癌的治疗，色瑞替尼是患者可以选择使用的其中一款靶向药。
色瑞替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物，这种药物可以阻止某些癌细胞的生长和扩散。对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者，下一代ALK抑制剂色瑞替尼能够带来显著的临床获益，因此色瑞替尼被批准用于治疗转移性和间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK+) 的非小细胞肺癌。
色瑞替尼被批准为非小细胞肺癌的一线治疗用药，在临床试验中，它的数据表明了其有显著的治疗作用。色瑞替尼的中位无进展生存期是16.6个月，而对照组化疗的中位无进展生存期是8.3个月，另外克唑替尼是10.9个月。色瑞替尼在亚洲组患者中的治疗作用更明显，与化疗组相比，色瑞替尼能显著延长中位无进展生存期至26.3个月。
色瑞替尼还有着比较强的入脑能力，色瑞替尼一线治疗没有脑转移的肺癌患者，中位无进展生存期更是长达26.6个月。色瑞替尼对颅内转移灶的控制强而有效，在121例脑转移患者（60%为有症状脑转移患者）中，色瑞替尼组的中位无进展生存获得明显延长（10.7个月 vs 6.7个月）。
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