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揭秘索拉非尼的作用机制!肝癌、肾癌、甲状腺癌患者全都不能错过!

时间:2021-11-29

标签:  索拉非尼

之前我们说到克唑替尼是治疗肺癌靶向药物中的“老将”,同样在肝癌领域也有一位“王牌选手”,索拉非尼。在乐伐替尼问世之前,索拉非尼仅此一药独占靶向治疗肝癌患者长达十年之久,纵观整个靶向药物治疗领域,绝无仅有。


如今,索拉非尼继续深耕,获批适应症包括用于无法手术切除的肝细胞肝癌、晚期肾癌、局部复发或转移的、进展性、放射性碘难治型分化型甲状腺癌三类。作为一种多激酶抑制剂,索拉非尼的作用机制:通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT-3, RET, RET/PTC),达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。


很明显,索拉非尼之所以能在肝癌、肾癌以及甲状腺癌治疗中占据一席之地,和作用的众多靶点自然也是分不开的。在欧洲的一个多中心临床试验中,将602位无法手术切除的肝细胞肝癌患者(肝硬化CP分级A级),分别服用索拉非尼和安慰剂,进行对比。结果不出意外,索拉非尼组病人总生存期明显长于对照组(10.7月 VS 7.9月),其他结果也优于对照组。


索拉非尼交出了令人满意的答卷,这一结果也使得美国食品药品监督管理局FDA批准索拉非尼为单药治疗无法手术切除的肝癌用药。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中,索拉非尼组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月),且索拉非尼较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。



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发布时间:2021-11-29
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如今,索拉非尼继续深耕,获批适应症包括用于无法手术切除的肝细胞肝癌、晚期肾癌、局部复发或转移的、进展性、放射性碘难治型分化型甲状腺癌三类。作为一种多激酶抑制剂,索拉非尼的作用机制:通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT-3, RET, RET/PTC),达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。


很明显,索拉非尼之所以能在肝癌、肾癌以及甲状腺癌治疗中占据一席之地,和作用的众多靶点自然也是分不开的。在欧洲的一个多中心临床试验中,将602位无法手术切除的肝细胞肝癌患者(肝硬化CP分级A级),分别服用索拉非尼和安慰剂,进行对比。结果不出意外,索拉非尼组病人总生存期明显长于对照组(10.7月 VS 7.9月),其他结果也优于对照组。


索拉非尼交出了令人满意的答卷,这一结果也使得美国食品药品监督管理局FDA批准索拉非尼为单药治疗无法手术切除的肝癌用药。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中,索拉非尼组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月),且索拉非尼较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。



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