阿帕鲁胺是一种新型(第二代)的高选择性雄激素受体(AR)拮抗剂，可直接与AR的配体结合域(LBD)相结合，从而起到抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用。阿帕鲁胺与AR的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的7倍以上。
2019年9月17日，FDA(美国食品和药物管理局)基于TITAN 3期临床试验结果，批准阿帕鲁胺点击咨询用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mCSPC)。这是继阿帕鲁胺获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)后的又一适应症。孟加拉beacon版一盒的价格是4600元左右。
同为前列腺癌靶向药物，阿帕鲁胺和恩杂鲁胺有什么区别？阿帕鲁胺和恩杂鲁胺都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的，它们的作用机制是相同的：1、高亲和力；2、防止核进入；3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录。
临床实验证明，服药后，进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药物的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服。
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