目前用于治疗MET外显子14跳跃或MET扩增的小分子靶向药包括克唑替尼、卡博替尼、卡马替尼、赛沃替尼和特泊替尼。克唑替尼作为第一批MET抑制剂，虽然数据不断被超越，但在一线使用后，后续再用新的MET抑制剂的有效率会打折。卡博替尼虽然是TYPEII型MET抑制剂，但由于副作用大且表现不如TYPEI型抑制剂，很难被定义为一线药物。卡马替尼和特泊替尼的ORR(治疗反应率)数据更好，分别是67%和54%。特泊替尼的颅内ORR达到47.8%,所有患者颅内DCR为73.9%。卡马替尼在既往接受过多线治疗的患者中表现也优秀。

特泊替尼可以实现高速率的中枢神经系统转变，并且可以有效对抗脑转移或脑膜转移。2021年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上公布的一项关于特泊替尼的研究结果显示：被纳入23例MET14突变基线脑转移患者，颅内ORR(客观缓解率)为47.8%,在这些患者中，部分缓解(PR)11人，SD(疾病稳定)6人，所有患者颅内DCR为73.9%。外媒报道中一名56岁男性，被诊断出MET外显子14跳过突变的肺腺癌。因脑膜转移住院。每天给予特泊替尼500mg作为二线治疗，并观察到脑膜转移和体力状态的改善。特泊替尼浓度在血浆中达到1,648ng/mL,在脑脊液中达到30.6ng/mL,渗透率(CSF/血浆)为1.83%。这些表明特泊替尼可以实现高速率的中枢神经系统转变，并且可以有效对抗脑转移或脑膜转移。

卡马替尼在既往接受过多线治疗的患者中表现也优秀。2020年《新英格兰医学杂志》发表的关于卡马替尼的最新临床研究结果显示：在13例出现脑转移的MET14突变患者中，颅内ORR(客观缓解率)达到54%,有4例完全消除了脑部病变(31%),3例部分缓解(PR)患者的情况：1例患者3个病灶完全缓解，4个病灶稳定；1例患者2个病灶完全缓解，1个稳定；1例患者1个病灶完全缓解，3个稳定。所有患者颅内DCR为92.3%。

综上所述，卡马替尼和特泊替尼是治疗MET外显子14跳跃或MET扩增的两种有效的小分子靶向药。特泊替尼可以实现高速率的中枢神经系统转变，并且可以有效对抗脑转移或脑膜转移。而卡马替尼则在既往接受过多线治疗的患者中表现也优秀。

联系方式 【微信：hjjk0006】【微信：hjjk1002】