
卡博替尼是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。卡博替尼主要用于治疗进展性转移性甲状腺髓样癌;此外,卡博替尼片剂剂型以品牌名Cabometyx销售,用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌。在美国和欧盟,卡博替尼分别于2016年4月和9月获批上述适应症,批准剂量包括20mg、40mg、60mg,推荐剂量为每日口服一次60mg。卡博替尼是第三代靶向药物,与第一代靶向药物相比,具有更高的特异性和更强的抑制作用。卡博替尼的不良反应较多,包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛和便秘等。实验室异常也较多,包括增加AST、增加ALT、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症等。卡博替尼的耐药时间因个体差异而异,耐药后的处理方法需要根据具体情况制定。使用卡博替尼时需注意警告和注意事项,如血栓形成事件、伤口并发症、高血压、颌骨骨坏死、掌足红肿综合征、蛋白尿、可逆性后部白质脑病综合征和胚胎胎儿毒性等。
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