
索托拉西布(Lumakras)是一种新型的靶向治疗药物,主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其核心机制是通过与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。这种靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。
索托拉西布是第三代靶向药,经过近40年的研究,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。它于2021年5月获得美国FDA加速批准,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
该药物最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病症状,应停用索托拉西布,如果确诊为间质性肺病,应永久停用索托拉西布。在开始服用索托拉西布之前和服用时,需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害,应暂停服用索托拉西布,减少剂量或永久停用。在服用索托拉西布时,患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。
索托拉西布的主要海外仿制版为老挝第二药厂生产的版本,每盒的规格为120毫克*112粒,每盒价格在10500元左右。在美国,患者使用索托拉西布的月负担为$17,900美元。
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