
艾曲波帕是一种新一代的血小板受体激动剂,它的主要作用是促进血小板的生长。适用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人(大于等于 18 周岁)慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者,使血小板计数升高,并减少或防止出血。
艾曲波帕是首个获准治疗成人慢性 ITP 患者的口服肽类血小板生成素受体激动剂。口服起始剂量为 25 毫克,应当空腹服用(餐前间隔一小时或餐后间隔两小时)。
艾曲波帕属于靶向药,但目前还没有代数的区分,会有相应的副作用和不良反应,容易出现耐药性,出现耐药性后,建议复查一下骨髓,看到底巨核细胞是多少,要及时了解。
在 ITP 研究中,发现的最重要的严重不良反应为肝毒性和血栓形成/血栓事件。在 ITP 研究中,所有级别的不良反应中最常见的(至少 10%患者发生)包括:头痛、贫血、食欲减退、失眠、咳嗽、恶心、腹泻、脱发、瘙痒、肌痛、发热、乏力、流感样疾病、无力、寒战和外周水肿。
对成人慢性 ITP 患者进行的 3 项安慰剂对照研究中,安慰剂组 1 名患者和艾曲泊帕乙醇胺组的 1 名患者出现 4 级肝功能检查异常。在慢性儿童ITP 患者中开展的 2 项安慰剂对照研究中,艾曲泊帕乙醇胺组和安慰剂组分别有 4.7%和0%的患者报告有 ALT≥3x 正常值上限(×ULN)不良事件。
开始本品治疗前,应测定血清 ALT、AST 和胆红素水平,剂量调整期间每 2 周测定一次,达到稳定剂量后,每月测定一次。如果胆红素水平升高,则应进行胆红素分类检测。如果证实肝功能异常,则应监测血清肝功能检查指标,直至肝功能指标恢复正常、稳定或者恢复至基线水平。如果肝功能正常患者中的 ALT 水平升高≥3×ULN,或治疗前氨基转移酶升高患者中的 ALT 水平升高≥3x 基线值(或>5×ULN,以较低者为准),则应终止本品治疗。
有肝功能损害的 ITP 患者应采用较低剂量开始本品治疗(参见用法用量)。血栓形成/血栓栓塞并发症:血小板计数高于正常范围时,理论上存在血栓形成/血栓栓塞并发症风险。在 ITP 患者中开展的艾曲泊帕乙醇胺临床试验显示,血小板计数低和正常时也观察到血栓事件发生。已知有血栓栓塞风险因素的患者,包括但不限于遗传性(如因子 V Leiden 突变)或获得性因素(如 ATIII 缺乏、抗磷脂综合征)、高龄、长期制动、恶性肿瘤、避孕和激素替代治疗、手术/外伤、肥胖及吸烟,应慎用本品。为了降低发生血栓/栓塞事件的风险,不应以达到正常血小板计数作为目标。
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