
考比替尼是一种小分子 MEK 抑制剂,是几代靶向药?考比替尼是针对 MEK 靶点的第三代靶向药,用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤。
考比替尼目前在全球范围内还没有仿制药,原研版的价格约为 9000 元每盒,目前尚未进入中国医保目录。
考比替尼的规格为片剂,每片 20mg,每盒 63 片。
考比替尼最常见的副作用(≥20%)是腹泄,光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见的 3-4 级实验室异常(≥5%)是增高的 GGT,增高的 CPK,低磷血症,增高的 ALT,淋巴细胞减少,增高的 AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。
考比替尼的剂量调整:考比替尼首次剂量减少:40 毫克口服/每天 1 次;第二次剂量减少:20mg 口服/每天 1 次;随后的修改:如果不能耐受 20 毫克剂量,则永久停用考比替尼。服用考比替尼时不要服用强效或中度 CYP3A 抑制剂:对于服用考比替尼 60 mg的患者,如果同时短期(≤14 天)使用中度 CYP3A 抑制剂是必要的,则将剂量减少至 20 mg; 停用中度 CYP3A 抑制剂后,恢复之前的考比替尼剂量。对服用降低剂量的考比替尼(每日 40 或 20 mg)的患者使用强效或中度 CYP3A 抑制剂的替代品剂量减少。
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