帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、2 和 3）、血小板源性生长因子受体（PDGFR-α和β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1 和 3）、干细胞因子受体（c-Kit）、白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶（Itk）、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶（Lck）和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms），通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
2009年10月，被FDA批准用于晚期肾癌的治疗。
2012年4月，FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。III 期临床试验选取了 20 多种肉瘤亚型，但其中并不包括胃肠道间质瘤和脂肪肉瘤，因此该药对脂肪肉瘤或胃间质肿瘤疗效尚未确定。
2017年3月，诺华宣布CFDA批准帕唑帕尼用于晚期肾癌患者的一线治疗，以及曾接受细胞因子治疗的晚期肾癌癌患者的治疗，为我国肾癌患者提供了一个新的治疗选择。
帕唑帕尼疗效虽佳，但需警惕美国FDA的黑框警示！
关于帕唑帕尼的黑框警告提示它具有严重及致死性肝毒性的潜在风险，这是在临床试验中观察到的。商品标签上说患者用药时需要监测肝功能，如果肝功能出现下降需要立即中断治疗。最近一项荟萃分析发现帕唑帕尼和另外 2 种血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂与致死性不良事件相关，在荟萃分析中造成死亡的最常见原因是出血，其后是心肌缺血、肝功能异常或衰竭、败血症、充血性心力衰竭、缺血性卒中、肺栓塞、脱水和猝死。
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