
瑞戈非尼regorafenib,美国商品名叫做stivarga。是拜耳医药研发的新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿瘤作用。
瑞戈非尼目前主要应用于胃肠间质瘤和转移性结肠癌的靶向治疗。较于安慰剂组,可使接受标准治疗后肿瘤仍处于进展期的转移性结肠直肠癌患者的无进展生存期延长,总生存期获得明显提高,意味着疾病进展或死亡风险降低,疾病控制率显著高于安慰剂组。在治疗使用甲磺酸伊马替尼或苹果酸舒马替尼治疗后病情发生进展的胃肠道间质瘤患者,瑞戈非尼相比安慰剂能使患者的无进展生存期获得统计学上的明显延长。
ESMO第18届世界消化道肿瘤大会(WCGC)上公开的III期数据瑞戈非尼显着改善无法切除的肝癌患者的总生存期。瑞戈非尼联合最佳支持治疗组患者的中位总生存期为10.6个月,对比安慰剂联合最佳支持治疗组为7.8个月。
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