布格替尼最初由美国 Ariad 制药公司研制，是新一代酪氨酸激酶(TKI) 抑制药，对 ALK+ 转移性 NSCLC 有显著的疗效，布格替尼于 2017 年 4 月28日获得FDA批准上市。
布格替尼主要是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，它能覆盖的位点较多，对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制，但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。
那么布格替尼治疗非小细胞肺癌的效果如何呢？下面我们通过一项临床试验结果来了解一下。
这是一项II期临床试验，给予患者布格替尼180 mg·d-1 治疗，结果发现，客观有效率在前期曾接受过克唑替尼治疗的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者中为 72%， 在未接受过克唑替尼的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者中为100%，在发生颅内转移且对克唑替尼敏感的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者中为 83%。
此项研究表明对于未接受过克唑替尼治疗或已接受过但仍敏感的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者，采用布格替尼治疗可取得较好疗效，从而也为众多非小细胞肺癌患者带来了新的希望。
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