克唑替尼是美国辉瑞研发的第一代ALK抑制剂，通过抑制ALK胞内部分的激酶区，来降低下游信号通路的激活水平，进而抑制肿瘤生长，
需要注意的是，克唑替尼作为口服靶向药，也可能引发耐药的。克唑替尼产生耐药的原因主要包括以下几个方面：
一、ALK继发性耐药突变（ALK激酶域突变和EML4-ALK融合基因拷贝数扩增）——可以更换二代ALK-TKI，扩增只能用色瑞替尼
二、信号旁路的激活（EGFR突变、K-RAS突变、C-KIT扩增、MET扩增、HER3的激活、下游信号中IGFR-1R活化）——可以选择对应的靶向抑制剂
三、继发性自噬 ——使用氯喹（CQ）可以恢复耐药肿瘤细胞对克唑替尼的敏感性
四、肿瘤的异质性
如果克唑替尼耐药，患者可以改用色瑞替尼、艾乐替尼或者阿来替尼这些第二代ALK抑制剂。
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