糖尿病是世界发病率增长最快的疾病之一,而其中最主要的类型就是Ⅱ型糖尿病。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂发现与应用使得糖尿病的治疗有了新的突破。与传统药物相比,DPP-4抑制剂耐受性好、效果显著、服用安全性高,已经成为糖尿病药物研究开发的热点。
目的研究2型糖尿病通过DPP-4抑制剂曲格列汀来进行治疗,所取得的临床应用效果,并对其进行评价。方法通过对我国以及外国曲格列汀对2型糖尿病患者治疗的文献进行检索,将曲格列汀的各个方面的临床应用进行研究和评价。结果 2型糖尿病患者通过1次/周口服曲格列汀来进行治疗和1次/d服用1次阿格列汀来进行治疗,2种药物取得的治疗效果大致相同;2型糖尿病患者通过服用100 mg的曲格列汀,最长的达峰时间为1.3 h,3 d内的半衰期平均为18.5 h,7 d内的半衰期平均为54.3 h,患者均没有产生明显的蓄积效应;通过曲格列汀治疗,空腹时的血糖浓度均得到明显的降低效果,用食2 h后,患者的血糖浓度与用药时曲线下面积(AUC)得到显著改善,曲格列汀的剂量与效果呈正比;服用曲格列汀后体内的的糖化血红蛋白(HbA1c)含量明显改善;Ⅱ期剂量研究:患者通过服用剂量依次增加的曲格列汀,不良反应概率达到:37%、39%、40%、50%、51%,不良反应最常见为鼻咽炎,鼻咽炎的程度大多是轻度到中度,其中服用50 mg药量的患者中小肠结肠炎患者2例,服用200 mg药量的患者中糖尿病坏疽患者有2例,Ⅲ期验证研究:常见不良症状依旧是轻度或中度鼻咽炎。结论 2型糖尿病患者通过服用DPP-4抑制剂曲格列汀,药物疗效显著,该药在临床上的应用具有重要意义。
目前，曲格列汀仅在日本上市，价格昂贵（1500元每月）。碧康制药生产的Wedica是曲格列汀在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
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