瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成过程中起重要作用。
服用瑞戈非尼期间不可避免的会有一些不良反应出现，瑞戈非尼所产生毒副反应大多数都是比较轻微的，安全性在临床实验中试验得到了验证。
瑞戈非尼治疗组与安慰剂组最常见的3级或以上的不良反应，分别为高血压（15.2% vs 4.7%），手足皮肤反应（12.6%对0.5%），疲劳（9.1% vs 4.7%），腹泻（3.2% vs 0%）。在最后一次治疗剂量后30天安慰剂组比起瑞戈非尼有更多的死亡率（瑞戈非尼13.4% vs安慰剂组为19.7%）。
大部分的瑞戈非尼副作用还都是比较轻微的，而且发生的概率也较低。一些不常见但更严重的副作用包括严重的肝损伤、严重出血、心脏血流问题、胃或肠穿孔。当出现了这类副作用症状时应及时联系医生进行治疗，不然可能会有生命威胁。
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