曲格列汀于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。美中不足的是，曲格列汀在全球范围内仅在日本上市，其他国家均未上市销售。
GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素，研究认为GLP-1 具有降血糖的作用，主要通过以下几方面：促进胰岛B 细胞的分泌，提高血液中胰岛素的浓度；减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素，降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有促进糖异生和糖元分解升高血糖的作用。通过抑制胃肠道蠕动，抑制胃液的分泌，抑制食欲，减少食物摄入。延缓胃内容物的排空，延缓葡萄糖的吸收，也能够降低血糖。
GLP-1的受体在全身都有，GLP-1可以作用下丘脑的受体，使人产生饱胀感，食欲下降。总之，DPP-4抑制剂就是通过抑制DPP-4酶的活性，提高生理性GLP-1的浓度，达到降低血糖的目的。
曲格列汀可以每周口服一次，是全球首个每周口服一次的降糖药。因此，曲格列汀并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种。由于曲格列汀效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。曲格列汀可用作单药，如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。
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