非布司他是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶XO选择性抑制剂，通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶，达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物，在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生，转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明，非布司他可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布索坦（非布司他）在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶，也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。
非布司他的适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者，本品有效。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症【点击咨询】。
另外，美国食品和药物管理局（FDA）对痛风药非布司他发布安全信息警告，认为其会增加心血管死亡和全因死亡风险。
FDA指出，别嘌呤醇治疗失败或者不耐受的患者仍然可以使用非布索坦（非布司他），但医生应告知患者非布司他的心血管风险，并建议其在出现以下症状时立即就医：胸痛、呼吸短促、心跳加快 或不规律、身体一侧麻木或虚弱、头晕、说话困难，或者突发严重头痛。
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