
奥希替尼是AstraZeneca公司开发的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 、可强效通过靶向半胱氨酸-797与共价ATP位点相结合的不可逆EGFR抑制剂。
系列Meta分析对一代药物吉非替尼、厄洛替尼与埃克替尼进行了比较,发现这三种药物的疗效并无显著差异,但是在药物不良反应上可能存在些许差异。其中,厄洛替尼的不良反应发生率可能相对较低。
研究发现,奥希替尼最常见的不良反应为腹泻和皮疹,明显轻于化疗组。该项研究结果更充分证实了奥希替尼对T790M突变阳性的晚期NSCLC患者的疗效优于化疗,且安全性高,不良反应轻。该大会同时还报道了东亚地区奥希替尼治疗T790M突变的晚期NSCLC患者的临床研究结果。该研究共入组171例患者,中位治疗时间5.6个月。经评审中心确认的客观缓解率和疾病控制率分别为60%和88%,最常见的不良反应分别为腹泻、皮疹和痤疮、皮肤干燥。这一结果与全球研究结果相似。
临床常见的吉非替尼不良反应为皮疹、痤疮、腹泻、恶心及食欲不振等,男性中老年患者的不良反应发病率较高,但通常是可逆的。不良反应一般在服药后的第1个月之内出现,且大多不良反应出现1周左右,最快在2 d内发生,最迟的2年后发生,大多患者在停药后能得到缓解,可耐受。呼吸系统方面的不良反应发生率虽然低,但是死亡率最高,如间质性肺炎、双侧继发性气胸、急性肺损伤等,预后较差。
目前,第三代EGFR-TKI奥希替尼在国内也获得了一线治疗批准【点击咨询】,引发了行业内极大的关注。需要指出的是,对于伴有脑转移的EGFR突变型患者,奥希替尼或许是最佳选择。临床上医师和患者可以根据综合考量,结合患者自身情况多方面因素合理选择EGFR突变的靶向药物。
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