
原发性肝癌严重威胁着人类的健康,在中国是高发性疾病。我国肝癌死亡率在各种癌症死亡率中居第3位。以往而言,对于BCLC分期C期的患者,目前多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼是唯一的标准治疗。
多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)乐伐替尼是由日本卫材公司研发,其先后通过优先审评、加速批准、孤儿药资格等多种快速途径于2015年2月获FDA批准上市,适用于有局部地复发或转移、进展性、放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗,其或将成为不可切除性甲状腺癌临床治疗的新标准。
乐伐替尼具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,如VEGF-1、VEGF-2 和 VEGF-3 等。
乐伐替尼作为新型的多靶点抑制剂,在动物实验中显示出比索拉非尼更强的血管抑制作用。I/II期的肝癌临床实验显示,反应率和疾病进展时间远胜于其他类型的分子靶向药物。目前III期临床试验的初步结果显示,与索拉非尼相比较,乐伐替尼有更好的PFS和ORR。在0s方面也不劣于索拉非尼。最终的试验结果乐伐替尼将很有可能取代索拉非尼,在肝癌靶向治疗开启新的突破。
目前乐伐替尼在国内的售价还是比较昂贵,一个月的药费高达5万元左右,在经济上比较困难的患者,可以选择印度乐伐替尼,印度乐伐替尼作为原研药的仿制版,具有和原研药一致的生物等效性,价格上更加亲民【点击咨询】。
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