奥希替尼的作用和功效是什么？

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奥希替尼是阿斯利康公司研发的一种口服第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。2017年3月30日被ＦＤＡ完全批准上市。甲磺酸奥希替尼片是浅褐色的薄膜衣片，除去包衣后显白色至浅棕色。

那么甲磺酸奥希替尼片的作用和功效是什么呢？

奥希替尼是一种可强效通过靶向半胱氨酸-797与共价ATP位点相结合的不可逆EGFR抑制剂。在细胞系及肺癌移植瘤小鼠模型中，奥希替尼可能通过以下机制抑制肺癌细胞生长：（1）阻断突变EGFR同源二聚化从而阻止受体激活；（2）诱导EGFR突变细胞降解。

JANNE在临床Ｉ期试验(AURA1)中发现，在T790M突变，且对EGFR-TKIs产生耐药的晚期NSCLC，奥希替尼具有显著的临床疗效。临床ＩＩ期试验(AURA1）奥希替尼针对EGFR-TKIs耐药并伴T790M突变的患者，临床ＤＣＲ高达90%。对于晚期NSCLC再治疗具有重要临床意义。

奥希替尼片适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

奥希替尼半衰期为55 h，Tmax为6 h，达稳态时间为22 d。在高脂肪、高热量餐后服用，药物的Cmax和AUC较空腹分别升高14%和19%。奥希替尼在体内的蛋白结合率较高，在体外它主要经氧化及脱烷基化途径代谢。奥希替尼竞争性抑制CYP3A，其与酶抑制剂和诱导剂的相互作用未见报道。

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