前列腺癌(Pca)已成为我国男性恶性肿瘤中发病率居第二的疾病,仅次于肺癌,早期前列腺癌的发现率日趋增加。
新型药物醋酸阿比特龙能够在体内选择性抑制细胞色素O45017A1酶,从合成途径上阻断雄激素生成,是一种新的雄激素受体拮抗剂。
阿比特龙于1995年被研制出来,并于2011年在美国和欧洲被批准用于医疗用途,它被列在世界卫生组织的基本药物清单上,世卫组织的药物清单列出了卫生系统所需的最安全、最有效的药物。
在国内一项实验中,纳入了去势抵抗性前列腺癌患者44例,采用随机数字表法分为两组,每组各22例。对照组采取醋酸泼尼松片口服治疗,5mg/d,bid,持续治疗4周为一个周期。研究组在对照组基础上加用醋酸阿比特龙片治疗,1000mg/次,qd,温水送服,于进食2h之后服用,且服用后1h内不可进食,持续治疗4周为一个周期。
实验结果表明,研究组无进展生存期、影像学无进展生存期均长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。
相关研究表明,去势治疗往往致使雄激素受体过度活化,从而对微量雄激素受体高度敏感,根据这一特点在去势抵抗性前列腺癌患者中采取抑制雄激素信号轴治疗。
醋酸阿比特龙为CYP17抑制剂,给药后可在体内转化为雄激素生物合成抑制剂,抑制CYP17酶表达,而CYP17酶主要在肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中表达,在合成雄激素中不可代替,阿比特龙能够通过抑制CYP17有效抑制雄激素的合成,降低肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中雄激素水平,进而达到控制肿瘤生长,延长患者生存期。
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