
布格替尼和奥希替尼(9291)都是针对非小细胞肺癌治疗的靶向药。非小细胞肺癌占所有肺癌病例的80%,接近75%的非小细胞肺癌患者在发现患病时,疾病已经进展到了中晚期,错过了最佳的手术治疗时间。靶向药的出现提高了患者的生存期,那么,布格替尼和奥希替尼有什么区别呢?
布格替尼是主要针对的是经克唑替尼治疗无效产生耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者,对ALK突变伴随脑转也有效。在二期临床试验中,布格替尼对克唑替尼耐药的ALK突变患者治疗的疾病控制率超过80%,对两组参与试验服药剂量不同的患者颅内控制效果也很显著。
奥希替尼主要针对的靶点是EGFR T790M突变,并且奥希替尼对T790M突变状态不明确的肺癌脑转或者是脑膜转患者也有治疗效果。奥希替尼对EGFR T790M突变患者,治疗的中位无进展期为 11 个月,客观缓解率为 66%,中位缓解持续时间为 12.5 个月,奥希替尼对脑转患者的颅内客观有效率54%,颅内疾病控制率92%,一年颅内无进展生存率56%。
有临床试验证明,布格替尼可以联合EGFR TKI用于奥希替尼耐药后的患者的治疗。奥希替尼9291耐药的主要原因包括C797S突变,活化突变(三重突变)等,布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。
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