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伊马替尼耐药后的新选择——孟加拉达沙替尼

时间:2020-07-15

标签:  伊马替尼 孟加拉 碧康

慢性粒细胞白血病(CML)是一种发生在造血干细胞的恶性骨髓增殖性疾病,其病程通常分为慢性期(CP),加速期(AP)及急变期(BC)三个阶段。约95%的CML患者都有特异的细胞遗传学改变。


伊马替尼作为第1代小分子蛋白酶酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖,显著改善患者预后,成为CML的一线用药。然而,伊马替尼常因其耐药性成为治疗失败的主要原因。有研究表明伊马替尼耐药在CML加速期和急变期可分别高达75%和95%。


近年来第二代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼,在伊马替尼的基础上改进了分子结构,优化了与ABL激酶结构域的结合,对BCR—ABL具有更强的抑制作用,并能够克服BCR—ABL激酶突变而产生的耐药(T315I突变除外)。


Aguilera等报道称,84例耐伊马替尼的CML患者接受达沙替尼治疗平均13月后,69例患者的症状得到明显改善,产生完全血液学反应率为93%,总细胞应答率为35%,且治疗较为持久。


不过我国进口的达沙替尼价格还是比较昂贵的,给予大部分患者很大的经济压力,好在现在孟加拉达沙替尼的上市,为伊马替尼耐药后的患者提供了新的选择。


目前一盒碧康生产的孟加拉达沙替尼规格在50mg/60片,售价在2200元左右;规格在20mg/60片,售价在1950元左右。


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发布时间:2020-07-15
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伊马替尼作为第1代小分子蛋白酶酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖,显著改善患者预后,成为CML的一线用药。然而,伊马替尼常因其耐药性成为治疗失败的主要原因。有研究表明伊马替尼耐药在CML加速期和急变期可分别高达75%和95%。


近年来第二代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼,在伊马替尼的基础上改进了分子结构,优化了与ABL激酶结构域的结合,对BCR—ABL具有更强的抑制作用,并能够克服BCR—ABL激酶突变而产生的耐药(T315I突变除外)。


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不过我国进口的达沙替尼价格还是比较昂贵的,给予大部分患者很大的经济压力,好在现在孟加拉达沙替尼的上市,为伊马替尼耐药后的患者提供了新的选择。


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