劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。
2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据,入组的54例患者有41例为ALK阳性,12例为ROS阳性,其中39例有脑转移。
该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg,患者的总应答率为46%,3例实现完全应答,16例实现部分应答,中位PFS为11.4个月,另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。但是再好的靶向药也都有副作用,那么就让我们一起来了解一下劳拉替尼药物副作用吧!
劳拉替尼药物引起的总缓解率为48%,包括完全缓解率为4%和部分缓解率为44%,重要的是,之前接受过一种以上ALK TKI治疗的患者中,这一比例为57%。中位缓解时间为12.5个月。
最常见的副作用包括水肿,周围神经病,认知作用,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。32%的患者发生了严重的副作用,包括肺炎(3.4%),呼吸困难(2.7%),发热(2%),精神状态改变(1.4%)和呼吸衰竭(1.4%)。
2.7%的患者发生了致命的副作用,包括肺炎(0.7%),心肌梗塞(0.7%),急性肺水肿(0.3%),栓塞(0.3%),周围动脉闭塞(0.3%)和呼吸窘迫(0.3)百分)。8%的患者永久停止治疗,大约48%的患者需要中断剂量,而24%的患者至少需要减少一种剂量。
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