曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。
曲美替尼的作用：曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
一项II期临床试验中， 每日给予曲美替尼2mg， 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比， 中位ERK 磷酸化降低了62%， Ki67降低了83%。那么曲美替尼不良反应都有哪些需要我们注意的呢？
曲美替尼作为单药常见的不良反应有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿;
曲美替尼不常见的不良反应有(约占10 - 29%)：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染)。
曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括：
（1）黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐；
（2）非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难。
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