标签：  布格替尼

绝大部分肺癌患者在出现脑转现象后，很多治疗的药物都无法作用到脑部，达不到治疗的效果。因为脑转都是发生在晚期，此时患者的身体状况已经无法再承受放疗、化疗、脑补手术，所以靶向治疗便成为了最佳治疗手段，而靶向药物入脑能力的强弱，直接决定了是否能够抑制患者病情。

大约有3-5%的肺腺癌患者存在ALK融合基因突变，这个基因突变的鉴定形式是免疫组化、原位免疫荧光杂交和二代基因测序。如果是女性患者且不吸烟，则往往有较高的概率存在ALK基因融合突变。

ALK目前有第一代靶向药物克唑替尼，第二代靶向药物色瑞替尼、艾乐替尼和布格替尼，第三代靶向药物劳拉替尼。2017年色瑞替尼和艾乐替尼分别获批用于ALK阳性肺腺癌的一线治疗，相比克唑替尼，一线直接使用二代ALK靶向药物确实可以使得患者受益。

布格替尼是唯一一款ALK、EGFR双靶点抑制剂，而且布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定效果，通过实验还发现布格替尼对T790M / del19双突变细胞和C797S / T790M / del19三重突变细胞也有作用。

并且布格替尼在入脑方面也比同样是二代ALK-TKI艾乐替尼的入脑效果要好，而且表现出极强的中枢神经系统渗透能力。研究表明，患者在服用布格替尼后全身和颅内肿瘤的反应率都很显著。

布格替尼这一系列的效果无疑是肺癌脑转转折的最佳选择。但无论如何，都要通过基因检测后，明确靶点再用相应药物，尤其是这种大后期癌症，建议不要盲试。

研究表明ALK阳性非小细胞肺腺癌患者在使用克唑替尼治疗后，仍然发生脑部进展的风险高达70%。而对于布加替尼来说，临床数据表明布格替尼的疾病控制率为87%，颅内客观缓解率为28%，并且在入脑方面也比同样是二代艾乐替尼的入脑效果要好，而且表现出极强的中枢神经系统渗透能力，对于脑转后的ALK患者效果十分显著。布格替尼完美的弥补了克唑替尼无法控制脑转的治疗缺陷。

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