这个双靶点靶向药是9291耐药后的新举措

AP26113这个药物大家听说过吗？今天绘佳医疗带您了解一下AP26113（Brigatinib）这个药物，不失为肺癌9291耐药后的新选择。

Brigatinib（AP26113）在2016年被美国FDA批准治疗肺癌。是一种ALK和EGFR双靶点口服小分子抑制剂。

ALK靶点:

2017年4月28日，美国FDA加速批准了Brigatinib（AP26113）用于治疗接受Crizotinib（克唑替尼）治疗后疾病进展或不耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。剂量每天180mg。

Brigatinib主要是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，它能覆盖的位点较多，对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制，但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。

ALK靶点相关研究：ALTA试验共纳入了222位患者，随机分为两组。

一组每日口服90毫克Brigatinib。

另一组每日口服90毫克Brigatinib，一周后用药剂量增加为每日180mg。

研究显示C797S/T790M/19-del或L858R三阳突变可从Brigatinib中获益，并且Brigatinib联合抗EGFR单抗的治疗方式对三阳突变更有效。

当然，Brigatinib对C797S/T790M/L858R的三阳突变也有效，但效果要稍逊于C797S/T790M/19-del三阳突变。

另外，值得一提的是，当治疗接种有这种3突变肺癌小鼠的时候，单独Brigatinib不理想。

但是，Brigatinib联合EGFR 抗体西妥昔单抗时，能明显抑制肿瘤生长，而且随着生存时间延长，肿瘤体积还有继续缩小趋势，而其它治疗组的肿瘤体积却在逐渐增大。

本研究的结果显示，Brigatinib联合cetuximab或panitumumab对于C797S/T790M/19-del三阳突变是有效的。

总结，Brigatinib这个靶向药为EGFR/ALK突变的部分患者提供了潜在选择，多一种选择，就多一份希望，大家加油。

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