博舒替尼(Bosulif/Bosutinib)是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂,它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。它被批准用于初诊慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)及难治复发CML的治疗,博舒替尼(Bosulif)是通过阻断促进产生异常粒细胞的酪氨酸激酶的信号传导发挥作用。
博舒替尼是很多白血病患者的治疗希望,大家也会去了解关于博舒替尼的很多信息,博舒替尼的功效与作用是很多人都比较感兴趣的。
正在进行中的多中心、III期BFORE试验纳入536名新诊断的慢性髓性白血病患者。入组患者都是费城染色体阳性患者,排除费城染色体阴性/BCR-ABL1阳性、不知道费城染色体情况/非典型BCR-ABL1转录型患者。以1:1的比例随机分入伯舒替尼治疗组(n=268)和伊马替尼治疗组(n=268)。Bosutinib的剂量为每天400mg.结果显示,伯舒替尼组的12个月分子缓解率(MMR)显著高于伊马替尼组,47.2% vs 36.9%,P=0.02.Bosutinib组的12个月完全细胞遗传学缓解(CCyR)显著高于伊马替尼组,77.2% vs 36.9%,P=0.02.
治疗患者中,伯舒替尼组有22.0%、伊马替尼组有26.8%的患者停止了治疗。大部分停药与治疗相关不良事件有关,分别为12.7% vs 8.7%。3级以上不良事件有腹泻(7.8% vs 0.8%)、肝转氨酶升高ALT(19.0% vs 1.5%)和AST(9.7% vs 1.9%)。研究者认为,与伊马替尼比较,伯舒替尼一线治疗慢性髓性白血病时能获得更好的分子缓解率和完全细胞遗传学缓解。
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