标签：  博舒替尼

博舒替尼是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、 yn和Hck，抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299 L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。有患者对博舒替尼不了解，还在问博舒替尼是什么药。

博舒替尼于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。

2017年12月19日，辉瑞正式对外宣布，其旗下抗癌药博舒替尼获美国FDA批准，扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病(Ph+CML)的成人患者。

一项/期试验的长期随访分析结果显示，博舒替尼为其它酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或抵抗的慢性期CML患者提供了更持久的响应，并且安全性良好。研究发现很多基线因素如费城染色体阳性(Ph+)细胞计数可预测预后。

在美国和欧洲临床中心进行的三期临床试验中，对博舒替尼与伊马替尼的疗效进行比较，502名新诊断CML患者以1:1的比例，随机接受博舒替尼500mg·d或伊马替尼400mg·d.结果12个月时完全细胞生成反应两组相似博舒替尼vs伊马替尼，主要分子反应率博舒替尼高于伊马替尼。从治疗开始到完全细胞生成反应和主要分子反应的时间，博舒替尼组比伊马替尼组快。消化道症状、肝脏相关不良反应发生率博舒替尼高于伊马替尼，中性粒细胞减少、骨骼肌肉痛及水肿发生率低于伊马替尼。

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