黑色素瘤和其他的恶性肿瘤疾病相比知道的不算多,人们平时听到更多的是肺癌、肝癌、乳腺癌等发病率高的癌症,但是黑色素瘤虽然发病率不高,但是它一样是威胁着患者的生命,所以它的治疗一点不能不重视。治疗黑色素瘤也是需要使用靶向药的,有人问起达拉非尼是什么药,这就是黑色素瘤患者要使用的靶向药。
达拉非尼是一种BRAF抑制剂,美国食品药品监督管理局(FDA)于2013年5月29日批准达拉非尼用于治疗携带BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。
达拉非尼抑制BRAFV600E、BRAFV600K和BRAFV600D酶的IC50分别为0.65nmol/L、0.5nmol/L和1.84nmol/L,抑制野生型BRAF和CRAF激酶的IC50分别为3.2和5.0nM,在高浓度下达拉非尼还能抑制SIK1、NEK11和LIMK1。
FDA又于2014年1月10日批准达拉非尼和曲美替尼联合使用治疗不可切除的黑色素瘤或转移性黑色素瘤。BRAF抑制剂达拉非尼(Tafinlar)联合MEK抑制剂曲美替尼(trametinib)获批用于晚期BRAF突变的恶性黑色素瘤、和晚期BRAF突变的非小细胞肺癌患者的治疗。
在一项临床试验中纳入晚期黑色素瘤患者162例,接受联合曲美替尼Mekinist和达拉非尼治疗的病人中,76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。研究人员发现,相比之下,使用达拉非尼单独治疗的病人,54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。也就是说,曲美替尼Mekinist与达拉非尼联合治疗更有优势。
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