
奥拉帕尼是一种抑制聚ADP核糖聚合酶(PARP)的PARP抑制剂,PARP是一种参与DNA修复的酶。奥拉帕尼可以对抗遗传性BRCA1或BRCA2突变患者的癌症,包括卵巢癌,乳腺癌和前列腺癌,对于奥拉帕尼靶向药适用范围,我们可以更深入了解一下。
FDA批准奥拉帕尼用于:(1)具有BRCA1/2胚系突变的上皮性卵巢癌/输卵管癌/原发性腹膜癌患者的三线以上治疗;(2)初治卵巢癌,接受肿瘤细胞减灭术继以铂类为基础的一线化疗后达到临床完全或部分缓解,患者具有BRCA1/2胚系或体系突变,维持治疗; (3)铂敏感复发卵巢癌,患者目前处于临床完全或部分缓解,维持治疗。EMA批准奥拉帕尼用于:铂敏感复发,高级别卵巢癌,患者目前处于临床完全或部分缓解,维持治疗。
奥拉帕尼用于治疗乳腺癌的安全性和有效性在包含302位HER2阴性、伴有生殖系BRCA突变的转移性乳腺癌患者的随机临床试验中得到证实。患者随机接受奥拉帕尼和化疗进行治疗,服用奥拉帕尼(奥拉帕利、Olaparib)组患者的中位无进展生存期(PFS)为7个月,而化疗组患者为4.2个月。
临床试验中,奥拉帕尼常见的副作用包括贫血、恶心、疲劳、呕吐、呼吸道感染、腹泻、关节疼痛异常味觉、头痛、便秘和炎症以及口腔溃疡等。严重副作用包括某些血液病或骨髓癌(骨髓增生异常综合征/急性骨髓性白血病)的发展和肺部炎症(肺炎)。
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