
卵巢癌在我国的发病率正在逐年增加,它是一种十分常见的女性恶性肿瘤疾病,其中有很多卵巢癌患者是携带着BRCA基因突变,在卵巢癌中,奥拉帕尼维持治疗在BRCA突变患者的无进展生存期方面提供了具有临床意义的益处。
对奥拉帕尼这款靶向药,大家对它更多的认知是治疗卵巢癌,其实它也可以作为治疗非小细胞肺癌的靶向药,不过是需要和抗癌药替莫唑胺联合使用的,所以也才会有患者问到奥拉帕尼对肺癌有用吗?
奥拉帕尼是第一个上市的PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)抑制剂,具有独特的作用机制,能够靶向抑制和捕获DNA损伤修复酶PARP,与同源重组基因修复缺陷起到“合成致死”的作用,选择性杀伤肿瘤细胞。
奥拉帕尼是一种选择性PARP1和PARP2抑制剂,用来抑制癌细胞复制增殖。而替莫唑胺是新烷化剂类抗肿瘤药物,具有广谱抗肿瘤活性,可通过血脑屏障。
一项试验研究表明奥拉帕尼联合替莫唑胺的II期研究的中位无进展生存期PFS为2.8个月,中位总生存期OS为7.3个月。大部分患者都会出现1-2级轻微不良事件,I期和II期临床试验中3-4级严重不良事件中多为:中性粒细胞减少症(47%),血小板减少症(23%),贫血(23%),白细胞计数减少(13%)等;给予患者II期临床参考用药量(RP2D)时出现3-4级不良事件多为中性粒细胞减少症(57%),1例5级不良事件为中性粒细胞减少/败血症导致出现的肺炎。
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