标签：  来那替尼

来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，有对它不了解的人问到来那替尼是什么药，它是全球唯一获批在曲妥珠单抗治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

2017年7月被美国FDA批准上市的来那替尼正是急需新的治疗手段，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。来那替尼是首个获批用于该类型乳腺癌延长辅助治疗的药物，适用于既往已接受过如曲妥珠单抗等治疗的患者。

来那替尼对阳性卵巢癌细胞表现出更强的抑制作用，来那替尼处理导致ErbB2蛋白水平的降低，同时伴随AKT，MEK和ERK1/2磷酸化的减弱。免疫荧光试验显示来那替尼诱导ErbB2的内吞经溶酶体降解，免疫沉淀显示来那替尼诱导 ErbB2蛋白水平的下调是通过泛素化介导的。L来那替尼也抑制SKOV3细胞的体内生长，并且来那替尼在异种移植肿瘤中下调ErbB2的蛋白水平以引起有效抑制肿瘤的作用。因此，通过来那替尼 处理引起的泛素化介导的ErbB2内吞降解能够有效抑卵巢癌的生长。

在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

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