
来那替尼是首个获批用于HER2阳性乳腺癌延长辅助治疗的药物,适用于既往已接受过如曲妥珠单抗等治疗的患者。来那替尼对阳性卵巢癌细胞表现出更强的抑制作用,来那替尼处理导致ErbB2蛋白水平的降低,同时伴随AKT,MEK和ERK1/2磷酸化的减弱。
免疫荧光试验显示来那替尼诱导ErbB2的内吞经溶酶体降解,免疫沉淀显示来那替尼诱导 ErbB2蛋白水平的下调是通过泛素化介导的。Lapatinib也抑制SKOV3细胞的体内生长,并且来那替尼在异种移植肿瘤中下调ErbB2的蛋白水平以引起有效抑制肿瘤的作用。因此,通过来那替尼处理引起的泛素化介导的ErbB2内吞降解能够有效抑卵巢癌的生长。
来那替尼是乳腺癌患者的治疗希望,但是来那替尼的副作用患者也要警惕。来那替尼常见的副作用就包括以下几种:疲乏,呕吐,皮疹,胃炎,食欲减退,腹泻,恶心,腹痛,肌肉痉挛,消化不良,指甲疾病,干皮肤,腹胀,AST或ALT增加,体重减轻和泌尿道感染。
为防止或缓解腹泻症状,患者在最初2个疗程(56 d),应在服来那替尼首次剂量的同一时间加服止泻药预防腹泻,并随时配合医护人员的监控自身的腹泻症状,必要时可另选其他止泻药。发生严重腹泻时可能伴随有脱水征兆,需及时静脉输液和补充电解质,暂停治疗,随后减小给药剂量。
服用来那替尼治疗前三个月,患者应每月进行肝功能测试,随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停使用来那替尼,若出现4级肝功能异常应永久停药。
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