
维莫非尼片是美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。
维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用,因此,维莫非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。
维莫非尼只要是用来治疗黑色素瘤的,那么维莫非尼需要终身服用吗?
临床研究数据显示,维莫非尼单用或联合卡比替尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药,可延长患者约13个月的生存期,在5个月内极少出现耐药,5个月后到一年左右的时间,患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。
佐博伏作用于突变BRAF的单克隆抗体,它一方面能够特异性地降低黑色素瘤细胞活化产物的表达却不影响正常的组织,另一方面能够迅速、准确地杀死肿瘤细胞。之前的一期和二期临床试验已经发现,BRAF V600K突变的转移性黑色素瘤的患者对药物的反应超过了50%,Vemurafenib在治疗转移性黑色素瘤的优势,是不受年龄、性别、乳酸脱氢酶等影响的。
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