BRAF是人类最重要的原癌基因之一，BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变，从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。
维莫非尼（Zelboraf）能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。维莫非尼让黑色素瘤患者看到了治疗的希望，而维莫非尼的副作用患者一定也要警惕！
临床前试验证明，维莫非尼能选择地阻断RAF/MEK/ERK通道的BRAF突变黑色素瘤细胞，并能引起BRAF突变的异体移植物缩小。
最近的一项II期临床试验(BRIM3)显示，与化疗相比，维莫非尼可使以前未经治疗的BRAFV600突变阳性的转移性黑色素瘤患者的死亡风险降低63%。更重要的是，维莫非尼可使疾病恶化风险降低74%。由于长期随访患者数量较少，该研究并没有进行平均中位整体存活期统计。然而，以前的研究结果表明，维莫非尼 治疗可以使患者存活时间延长至10.5个月，而化疗药物仅为7.8个月。
任何一款靶向药都或多或少的存在一定的副作用，即使是维莫非尼（Zelboraf）也不可避免。维莫非尼治疗中最常见的不良反应为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。最常见的3级不良反应为皮肤鳞状细胞癌和皮疹。
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