劳拉替尼是一种可逆的强效第三代酪氨酸激酶抑制剂，对ALK和ROS1（c-ros原癌基因1酪氨酸激酶）具有很高的选择性。它针对ALK耐药突变被研发，包括常见的G1202R突变，在克唑替尼基础上通过生成大环化合物以提高中枢神经系统(CNS)的穿透性，与非大环结构相比，具有更好的代谢稳定性和较低的P-gp外排倾向。
劳拉替尼具有良好的CNS穿透性，即使在第二代ALK-TKI进展的颅内转移患者中疗效也得到证实。根据1期和2期数据，劳拉替尼于2018年11月2日获得FDA加速批准，用于克唑替尼（Crizotinib）和后续至少一种其他ALK抑制剂，或以阿来替尼（Alectinib）或塞瑞替尼（Ceritinib）作为第一种ALK抑制剂后进展的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者。
那么患者在服用劳拉替尼怎么服用呢？
建议剂量：100mg口服一次，每天一次，在同一时间服用。忘了服药，只要距下一次服药时间不少于4小时即可。不可同时服用两种剂量。需要特别注意的是：NSCLC患者每天口服100毫克，直到疾病进展或者无法接受的毒性。
减量调节剂量建议：调整1次剂量，可减至75mg，每天1次。第二次剂量调整，可减至50mg，每日一次。若每日50mg不能耐受，则永久停药。
不需要补服药物就可以呕吐，并在下一次服药时照常服用。任何食物都不能随便吃。口服整个药片，不压碎，咀嚼或打碎。很多药物都会影响劳拉替尼的疗效，包括处方药和非处方药，维他命和中药产品，在使用劳拉替尼之前，请咨询主治医生。
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