劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高选择性、高CNS渗透性、高效的ALK-TKI，对包括G1202R在内的几乎所有ALK-TKIs耐药突变具有较好的抗肿瘤活性。该药能减少克唑替尼和色瑞替尼经血脑屏障和肿瘤细胞表面的P-糖蛋白介导的药物外排，具有高CNS渗透性，对ALK阳性的脑转移NSCLC患者具有良好的抗颅内肿瘤活性。
然而，既往研究显示，虽然劳拉替尼用于既往接受过一种 ALK-TKI 治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者时，其客观有效率达到了57%，但是患者在治疗约14 个月后也会不可避免地出现耐药的情况。对此，患者需结合自身的实际情况，采取措施加以应对或选择新的治疗方案进行治疗。 那么，劳拉替尼耐药后了要怎么办呢？有研究显示，患者在劳拉替尼耐药之后可以选择布加替尼继续治疗。
目前，对劳拉替尼的确切耐药机制尚未阐明，其耐药后缺乏相应的靶向治疗，针对第三代 ALK-TKI 耐药的晚期NSCLC患者的治疗。
第三代ALK / ROS TKI劳拉替尼，与前代ALK / ROS TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性和更具穿透力。劳拉替尼于2017年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）突破性疗法认定。此后，日本于2018年9月批准劳拉替尼上市，适用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
2018年11月劳拉替尼获美国FDA批准，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后；或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
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