劳拉替尼是一种激酶抑制剂，靶点有ALK和ROS1，除此外还可以抑制TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。劳拉替尼对ALK激酶区域的多种的突变类型有显著的抑制作用，包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变，劳拉替尼几乎可以克服所有单一的ALK突变耐药，但对部分组合突变的抑制效果要弱一些（IC50＞100nM）。
劳拉替尼是治疗非小细胞肺癌的靶向药物，它同样逃不过会出现耐药的命运，那么劳拉替尼多久耐药呢？每个患者在服用劳拉替尼之后出现耐药的时间都各不相同，这和他们个人的体质和病情都有关系。
经过多年研究，在已知的发现中，总结出ALK耐药机制主要有两种，一种是非ALK依赖型，主要有旁路激活或者下游通路活化（如KRAS突变）和组织学类型转化（如小细胞癌转化、上皮-间质转化、肉瘤样癌）；另一种是ALK依赖型，主要有ALK拷贝数增加和ALK激酶域突变，本文重点说明ALK激酶域突变，如下图所示为ALK一代、二代TIKs耐药后的激酶域突变类型。
劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并不是唯一的耐药机制。另一个关键因素是由于血脑屏障而导致药物对中枢神经系统转移的疗效有限。
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