2001年推出的重磅抗肿瘤药物伊马替尼的上市，成为了FDA审批时间最短的一款药物，它揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕，它引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展！伊马替尼凭借其显著的疗效，赢得了医生及市场的认可！
伊马替尼是第一代TKI药物，能竞争性靶向抑制bcr-abl酪氨酸激酶。伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
伊马替尼半衰期比较长，常规每日只服用1次，建议低脂餐后服用，并用大量水送服，以减少胃肠道刺激作用。伊马替尼的服用剂量当每日超过600mg时，则应分开2次早晚服用。而伊马替尼的服药剂量应由医生根据不同疾病以及疾病不同阶段综合制定，切记不可随意增减。有的患者会好奇，问伊马替尼停几天不吃有事吗？在服用伊马替尼治疗的过程中，如果不是出现严重的副作用不建议患者随意私自停药，一切都需要和医生进行沟通，在医生的指导下来使用。
伊马替尼常见的血液学不良反应主要表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。非血液学不良反应主要表现为恶心、呕吐和腹泻等消化系统异常，皮疹、红皮病等皮肤和皮下组织异常，水肿等体液潴留。绝大多数不良反应为轻-中度，支持对症治疗可缓解。
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