肾癌靶向药物之选择

肾是人体十分重要的器官，他是身体重要的排泄器官，肾癌又称肾细胞癌，是肾部常见的恶性肿瘤，在成人肿瘤里也占了3%，而且，研究表明，肾癌患者的发病率每年都有上升，这不得不引起我们的重视，今天，绘佳医疗带您了解一下肾癌的靶向药物治疗。

今天，绘佳医疗带您先来了解一下TKI类的靶向药物。

1.1 舒尼替尼 Sunitinib(Pfizer)Sunitinib是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，自２００７年起,美国国家综合癌症网络(NationalComprehensiveCancerNetwork,NCCN)肾癌诊疗指南就以Ⅰ 类证据推荐Sunitinib作为转移性肾透明细胞癌治疗的一线药物。每天50mg，一次顿服，服用4周后需停药观察2周后继续服用。

1.2 索拉非尼Sorafenib(Bayer)Sorafenib与Sunitinib相似,也是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂.与Sunitinib 相比,Sorafenib治疗后的mRCC患者PFS和OS均较低,相对于IFNＧα,Sorafenib也没有显示出更大的益处,因此无论是NCCN 还是EAU 更愿意推荐其作为转移性肾细胞癌治疗的二线药物。推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

1.3 贝伐珠单抗Bevacizumab(Roche)Bevacizumab是一种重组人源化IgG１型VEGFR单克隆抗体,美国FDA批准Bevacizumab联合IFNＧα做为转移性肾细胞癌治疗的一线方案。Bevacizumab (1０ mg/kg,静脉注射,１次/２周。

1.4 帕唑帕尼Pazopanib(GlaxoSmithKline)Pazopanib是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其主要抑制VEGFR-１,VEGFRＧ-２,VEGFRＧ-３,PDGFRＧ-A,PDGFRＧ-B, c -Kit。０２).２００９年１０ 月美国FDA 正式批准Pazopanib成为治疗转移性肾癌的一线药物。800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。

1.5 阿西替尼Axitinib(Pfizer)Axitinib是强效的高选择性酪氨酸激酶抑制剂,与之前的TKI类药物相比,它有更强的VEGF通路抑制作用。２０１２年美国FDA 批准其作为转移性肾癌的二线治疗药物.２０１５年４月,Axitinib获CFDA 批准在国内用于治疗既往细胞因子或TKI类药物治疗失败的转移性肾细胞癌患者。建议（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量。（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量 。

1.6卡博替尼Cabozantinib（Exelixis）(XL184) 是一类多种络氨酸激酶受体的拮抗剂，于2016年4月25日获得美国FDA批准，作为一线抗血管生成药物治疗失败的晚期肾癌患者的推荐用药。一项多中心、随机、对照的临床试验结果显示：卡博替尼组患者的中位OS为21．4月，依维莫司组患者的中位OS为16．5月(HR一0．66，95％CJ一0．53～0．83，P一0．000 3)。可见卡博替尼的疗效优于依维莫司。主要的不良反应(发生率≥25％)包括腹泻、疲乏、恶心、食欲减低、手足综合征、高血压、呕吐、体重减低、便秘。建议其剂量为60 mg口服，1 a／d，安全有效。

1.7乐伐替尼（Eisai）Lenvatinib，E7080 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、血小板源生长因子受体 (PDGF) 及 RET 与 KIT。2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（乐伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。推荐剂量：乐伐替尼18mg +依维莫司5mg，口服，每日一次。

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