靶向药物的开发与利用在近十年中才得到了充分的发挥，可是伊马替尼的出现却在此之前，所以说伊马替尼作为“元老级”靶向药物也不为过。早在上个世纪80年代，研究人员在开发抗肿瘤药物的过程中，通过高通量筛选技术对化合物库进行筛选来找寻BCR-ABL蛋白抑制剂，结果发现一种2-苯氨基嘧啶的衍生物展现出了成药的潜力。接着通过增加甲基和苯甲酰胺等基团的修饰，使其药性增加，最终获得了伊马替尼。伊马替尼就此问世。
1998年6月，伊马替尼进入了临床研究。在1-3期可喜的结果下，伊马替尼将5年生存期从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。为此，它也被列入了世界卫生组织的基本药物标准清单，被认为是医疗系统中“最为有效、最为安全，满足最重大需求”的基本药物之一。它是截至目前FDA历史上药物审核速度最快的一次，可谓是靶药界的一大传奇。2022伊马替尼降价了吗？
2002年，在原有适应症的基础上，美国食品药品监督管理局FDA又批准伊马替尼用于胃肠道间质瘤的治疗，扩大了适应症范围。价格方面，根据最新的信息显示，一瓶规格为100mg*120粒的大约在590元左右。
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