
瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因 Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等,从而发挥多重抗肿瘤作用。目前瑞戈非尼在多种肿瘤疾病中都有显著治疗作用,晚期肝癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤等等。
在我国结直肠癌的5年生存率只有32%,在中国结直肠癌治疗的靶向药物中,瑞戈非尼点击咨询是中国第一个,也是目前唯一一个经两项 III 期临床研究验证,经中国食品药品监督管理总局正式批准的,在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。瑞戈非尼目前的选择中有孟加拉版,孟加拉Beacon一盒价格大概是1200元。
一项在难治性转移性结直肠癌亚洲患者中进行的III期CONCUR试验,证实了瑞戈非尼治疗难治性转移性结直肠癌患者上,较安慰剂可显著改善患者的总生存期。
相比于安慰剂组,瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长,这意味着死亡风险降低了45%。瑞戈非尼联合最佳支持治疗(BSC)组的中位生存期为8.8个月,安慰剂联合BSC组的中位生存期为6.3个月。与仅最佳支持治疗相比,瑞戈非尼联合BSC显著改善无进展生存期;中位无进展生存期分别为3.2个月和1.7个月。
当然靶向药瑞戈非尼副作用也是不能忽视的,最常见的不良反应(超过20%)为疼痛(包括胃肠道和腹部疼痛),乏力/疲劳,腹泻,感染,高血压,手足皮肤反应(HFSR),食欲下降/食量减少,发音困难,高胆红素,发热,黏膜炎,体重减轻,皮疹和恶心。
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