
2019年,对于肿瘤医学界无疑是非常特殊的一年,在这一年中,研究人员先后三次向肿瘤发起了“一线革命”,并取得了一定成功。例如,FLAURA数据显示,对于EGFR阳性的非小细胞肺癌患者,奥希替尼单药一线治疗的OS为38.6个月。这是目前所有EGFR-TKI单药一线治疗最长的OS,比一代EGFR-TKI标准治疗延长了近7个月!
另外,奥希替尼治疗的患者的PFS为18.9月,有28%的患者中位PFS超越三年,而且≥3级不良反应的发生比例仅为34%。在此之前,奥希替尼主要是针对一代EGFR靶向药耐药后出现T790M的患者,这部分患者普遍只能获得10个月左右的PFS。
奥希替尼点击咨询是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中能更有效的抑制增殖。奥希替尼引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
奥希替尼的机理主要是针对EGFR突变当中的C797氨基酸的位点,实际上除了我们大家耳熟能详的对针对T790M突变以外,它对于19外显子的缺失突变,还有21外显子的L858R的点突变的患者治疗过程中同样占据一席之地。
2015年11月,基于AURA和AURA2的数据,奥希替尼获FDA加速批准上市;2017年3月,AURA3数据出炉,奥希替尼正式获批,适应症为T790M突变的非小细胞肺癌;2018年9月,FLAURA OS结果取得阳性结果,NMPA批准奥希替尼用于EGFR突变的晚期NSCLC的一线治疗。根据最新的信息显示,奥希替尼孟加拉版黑盒价格大约在1800元左右。
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