托法替布点击咨询是第一个被批准用于人类自身免疫性疾病的小分子JAK抑制剂。托法替布与当前多数其他类风湿关节炎治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是,托法替布以细胞内信号转导通路为靶点,作用于细胞因子网络的核心部分。
作为中国首个治疗类风湿关节炎的口服小分子JAK抑制剂,托法替布因其独特的靶向作用机制,疗效和安全性与生物制剂类似,口服方便,依从性高等特点一经上市便在国内风湿领域引起广泛关注。托法替布治疗类风湿多久见效?
2017年3月,中国药监局批准托法替布用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗,并可与甲氨蝶呤或其他DMARD类药物联合使用。
托法替布对JAK激酶具有靶向性,主要通过与JAK1和JAK3的ATP结合位点相作用(对JAK2的靶向抑制作用较弱),抑制激酶的磷酸化,阻断JAK途径,在基因层面降低STST1与STAT1-诱导基因的表达,抑制有关炎性细胞因子的释放,达到有效抗炎,缓解类风湿关节炎的治疗效果。
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